【透析】リズミック®（成分：アメジニウムメチル硫酸塩）の作用機序や効果について

こんにちは、臨床工学技士の秋元です。

普段、僕は透析室で勤務していますが、透析中に血圧が下がりすぎてしまうという患者さんには、アメジニウム（リズミック^®）、ドロキシドパ（ドプス^®）、エチレフリン（エホチール^®）、ミドドリン（メトリジン^®）などを使うことがあります。

そこで本記事ではリズミック^®の概要について、その作用機序、効果、禁忌などについてまとめてみました。

リズミック^®（成分：アメジニウムメチル硫酸塩）について

リズミック^®というのは商品名で、その成分はアメジニウムメチル硫酸塩です。

リズミック^®は、添付文書上は「本態性低血圧、起立性低血圧、透析施行時の血圧低下の改善」のときに使用される昇圧薬となります。

リズミック^®（成分：アメジニウムメチル硫酸塩）の効果と作用機序

リズミック^®は、交感神経終末から放出されたノルアドレナリンの再取り込みと分解を抑制して血中濃度を上昇させ、α作用とβ作用を発揮します。

引用：菅野義彦,透析ナースの？がわかる！薬剤Q＆A50,p76

★ エチルメチル硫酸アメジニウム（リズミック^®）
使用量：10～20mg/回
神経末端にノルアドレナリンと競合して交感神経終末に取り込まれることで，ノルアドレナリンの神経終末への再取り込みを抑制し，同時に神経終末においてノルアドレナリンの不活性化を抑制することで間接的に交感神経を亢進させます。α₁受容体刺激作用，β1受容体刺激作用により，血管系，心臓系両方に作用し，血圧を上昇させます。

引用：〜至適透析を理解する〜 血液透析処方ロジック

リズミック^®は血圧を上げる薬です。ここではその作用機序について解説したいとおもいます。

リズミック^®を語るうえで重要となる物質は「ノルアドレナリン」という物質です。

交感神経終末から放出されたノルアドレナリンは通常、神経終末に取り込まれてしまいます。

しかし、リズミック^®はノルアドレナリンの神経終末への再取り込みを抑制することで、シナプス間隙のノルアドレナリンの量を増やします。
また、ノルアドレナリンの分解も抑制してノルアドレナリンの量を増やします。

この結果、ノルアドレナリンの作用が強くなって血圧が上がります。

要するに、リズミック^®はノルアドレナリンの神経終末への再取り込み抑制と分解抑制によって血圧を上げます。

カテコラミンについては下記の記事でわかりやすく解説しています。

カテコラミンとはなに？わかりやすく解説します

リズミック^®は、このような作用機序によって、間接的にα受容体とβ受容体に作用して血圧を上げます。

ノルアドレナリンの作用とは？

ノルアドレナリンの作用は上記のとおりです。

リズミック^®の作用機序をまとめますと、リズミック^®を内服することで、ノルアドレナリンの再取り込みと分解を抑制してノルアドレナリンの血中濃度を上昇させます。

その結果、α受容体への作用（α₁とα₂への作用は同じくらいの強さです）によって、血管が収縮して血圧があがります。
またβ受容体への作用（主にβ₁作用で、β₂作用は非常に弱いです）によって心拍数増加と心収縮力が増大して血圧を上げます。

リズミック^®の作用機序のまとめ

リズミック^®の作用機序をまとめると、上記のようになります。

このように、リズミックは間接的にα受容体とβ受容体を刺激して血圧を上げています。

リズミック^®（成分：アメジニウムメチル硫酸塩）の禁忌

禁忌（次の患者には投与しないこと）

1. 高血圧症の患者［高血圧症を悪化させる。］
2. 甲状腺機能亢進症の患者［甲状腺機能亢進症を悪化させる。］
3. 褐色細胞腫のある患者［急激な昇圧発作を起こすおそれがある。］
4. 閉塞隅角緑内障の患者［急激な眼圧上昇をきたすおそれがある。］
5. 残尿を伴う前立腺肥大症のある患者［尿閉をきたすおそれがある。］

引用：リズミック錠10mg,添付文書

リズミック^®の禁忌は、高血圧症、甲状腺機能亢進症、褐色細胞腫、閉塞隅角緑内障、残尿を伴う前立腺肥大のある患者さんです。ただし、元々高血圧があり、透析中に低血圧がある患者さんでは、リズミック^®が処方されることがあります。

透析のときのリズミック^®（成分：アメジニウムメチル硫酸塩）はいつ飲む？

投与後1～2時間で血中濃度が上昇し、3～4時間で最高血中濃度となるため、透析前の経口投与が透析中の低血圧予防に有用です。効果持続を目的に透析開始2時間後に追加投与することもあります。

引用：菅野義彦,透析ナースの？がわかる！薬剤Q＆A50,p76

リズミック^®は、服用後2～3時間くらいのときに血中濃度がピークとなります。
薬剤によっては「血中濃度のピーク＝効き目のピーク」とならないものもありますが、リズミック^®の場合は、服用後2～3時間後に効果が出始めます。

ですので、リズミック^®は透析開始時か早め内服が正しいです。透析後半に内服しても、透析中に効果が出てきません。

リズミック^®の内服量

添付文書上では、「透析施行時の血圧低下の改善を目的に、透析開始時に1回10mgを経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する」とあります。

というわけで今回は以上です。

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